Banca de QUALIFICAÇÃO: MARINA BRANDÃO DA FONSECA

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : MARINA BRANDÃO DA FONSECA
DATA : 10/05/2024
HORA: 13:00
LOCAL: Online
TÍTULO:

Síntese e avaliação de híbridos de 1,3,5-triazina com possível atividade inibidora de TSSK e EPPIN visando ação contraceptiva não-hormonal masculina.

PALAVRAS-CHAVES:

espermatogênese, motilidade, espermatozoide.

PÁGINAS: 20
RESUMO:

O número de gestações indesejadas ultrapassou 120 milhões de casos no ano
de 2022. Os métodos contraceptivos, atualmente disponíveis, são
majoritariamente destinados às mulheres. Os métodos destinados aos homens
incluem, basicamente, preservativos, coito interrompido e vasectomia. Métodos
hormonais para contraceptivos masculinos não são ideais devido os possíveis
efeitos colaterais da modulação de testosterona, portanto, faz-se necessário e
justificável a busca por novos métodos contraceptivos não-hormonal
destinados a população masculina. O desenvolvimento de fármacos
contraceptivos masculino não-hormonal tem como alvo a espermatogênese ou
a função do espermatozoide. Destaca-se a proteína quinase TSSK e a serina
protease EPPIN. Estudos comprovam que a pirimidina nomeada composto 19
é um promissor inibidor de TSSK 1 e 2 (proteína fundamental na
espermatogênese), entretanto, o fato de inibir outras quinases faz com que seja
necessário um aperfeiçoamento no perfil de seletividade da molécula. A triazina
nomeada EP055 é um composto com comprovada ação inibitória da EPPIN
(proteína fundamental para a motilidade espermática), mas ainda carece de
estudos in vivo. O objetivo do presente projeto é sintetizar uma série de 1,3,5-
triazinas híbridas, com características estruturais similares ao composto 19 e
ao EP055, que possa vir a atuar como contraceptivo não-hormonal masculino.
Um fármaco híbrido, que atue em diferentes mecanismos de ação
(espermatogênese e função do espermatozoide) é benéfico pois permite que
sua utilização seja de maneira continua, ou apenas poucas horas antes da
atividade sexual. Com base no exposto, foi idealizada uma série de híbridos de
1,3,5-triazina buscando-se: otimização de seletividade para TSSK frente a ALK;
modificação de grupamentos tóxicos e explorar possíveis interações ao se
adicionar grupos volumosos. Posteriormente, faz-se necessário a avaliação
biológica a fim de confirmar a interação com as proteínas propostas e a ação
contraceptiva. Os ensaios propostos têm como objetivo a avaliação da
interação com as proteínas-alvo e a avaliação da influência na motilidade do
espermatozoide.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1220404 - CARLOS MAURICIO RABELLO DE SANT ANNA
Interno - 3292567 - EDUARDO HILLMANN WANDERLIND
Externa à Instituição - MARIA LETÍCIA DE CASTRO BARBOSA - UFJF