Banca de DEFESA: IGOR RESENDES BARBOSA

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : IGOR RESENDES BARBOSA
DATA : 23/10/2025
HORA: 09:00
LOCAL: Instituto de Química
TÍTULO:

SÍNTESE E AVALIAÇÃO BIOLÓGICA DE COMPOSTOS MESOIÔNICOS, CHALCONAS-TIOSSEMICARBAZONAS E
FTALAZINONAS

 

 

PALAVRAS-CHAVES:

câncer,

inflamação,

SARS-Cov-2  

PÁGINAS: 520
RESUMO:

Nesta tese, diferentes classes de compostos foram desenvolvidas, caracterizadas e
avaliadas quanto a sua atividade frente a doenças inflamatórias, virais e neoplásicas. No
primeiro capítulo, híbridos sulfonamidas-sidnonas foram preparados e investigados quanto à
sua atividade anti-inflamatória e antiviral. Foram capazes de reduzir a inflamação em modelo
animal de lesão pulmonar aguda e inibiram a replicação do SARS-CoV-2 em células Calu-3,
exibindo baixa citotoxicidade contra células não infectadas. A caracterização dos compostos foi
conduzida por técnicas espectroscópicas de rotina (IV, RMN de 1H e 13C), espectrometria de
massas de alta resolução, difração de raios-x e CLAE. Estudos in sílico sugerem que, de maneira
geral, a classe possuí propriedades farmacocinéticas adequadas e as moléculas podem ser
consideradas como bons protótipos de fármacos. Estudos físico-químicos revelaram que essas
substâncias interagem fortemente com a albumina sérica humana, o que pode ocasionar longo
tempo de retenção na corrente sanguínea. No segundo capítulo, foram investigadas substâncias
com potencial atividade antitumoral. Inicialmente, 25 tiossemicarbazonas derivadas de
chalconas e azachalconas foram sintetizadas e oito delas foram testadas contra células derivadas
de hepatocarcinoma humano (Huh-7), destacando-se os derivados de azachalconas pela elevada
potência – IC50 em nanomolar –, associada a complexação com íons cobre no meio celular. Na
sequência, um complexo de zinco obtido a partir de uma chalcona-tiossemicarbazona foi
preparado e avaliado contra células de leucemia/linfoma de células T do adulto (ATLL),
causando apoptose, sem associação aparente com a geração de espécies reativas de oxigênio.
Em seguida, uma série de ftalazinonas foi investigada contra células Huh-7. Uma delas, um
híbrido ftalazinona-feniltiazol (A3), mostrou atividade promissora, afetando a função
mitocondrial das células tratadas. Docagem molecular e cálculos semi-empíricos indicam que
essa substância é capaz de interagir com a proteína pró-apoptótica Bax, sugerindo um possível
mecanismo de ação para a A3. Por fim, o sal mesoiônico MI-D foi avaliado pela primeira vez
em células de glioblastoma humano, tendo apresentado resultados relevantes.

 

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - ***.742.388-** - AUREA ECHEVARRIA AZNAR NEVES LIMA - UFRRJ
Interno - 1700480 - ARTHUR EUGEN KUMMERLE
Interno - 6386421 - MARIO GERALDO DE CARVALHO
Externo à Instituição - MARCUS VINICIUS NORA DE SOUZA - FIOCRUZ
Externo à Instituição - CÉLIO GERALDO FREIRE DE LIMA - UFRJ